西苯唑啉(Exacor)的说明书

西苯唑啉是一种抗心律失常药物，广泛应用于防治室性或室上性心律失常。特别是在新发生心肌梗死时，西苯唑啉被用作一种重要的治疗药物。心肌梗死是由于冠状动脉的血液供应不足导致心肌缺血、坏死的严重疾病。在心肌梗死后，患者可能会出现室性心律失常，这是一种心脏电活动异常导致心室收缩不协调的情况。西苯唑啉可以通过调节心脏电活动，帮助恢复正常的心律和节律，从而预防和治疗室性心律失常。目前还未在国内上市，本文就西苯唑啉的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

西苯唑啉用于防治室性或室上性心律失常，尤其在新发生心肌梗死时应用。也用于心房颤动、心房扑动转复窦性心律后的维持治疗。

西苯唑啉

(二)用法用量

1.推荐剂量

一般情况下，成人从每日300mg西苯唑啉开始服用，如果效果不够，可增加剂量至450mg，每日分3次口服。可根据年龄、症状酌情增减剂量。

2.肾功能障碍患者的剂量调整

西苯唑啉在下列肾功能障碍患者的血液中浓度会持续，应调整用法和用量，以血清肌酸酐值(Scr)为指标，根据障碍程度减少给药量。

(1)轻度至中度肾功能障碍(Scr：1.3至2.9mg/dL)

消除半衰期大约是肾功能正常患者的1.5倍。

(2)重度肾功能障碍(Scr：3.0mg/dL以上)

消除半衰期大约是肾功能正常患者的3倍。

(三)适用人群

成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用。

(四)禁忌

1.严重房室传导阻滞或严重窦房传导阻滞的患者，有心脏骤停的风险。

2.充血性心力衰竭患者。抑制心功能和致心律失常的作用可能会加重心力衰竭。此外，还存在因循环衰竭而导致肝脏和肾脏受损的风险。

3.接受透析的患者。

4.闭角型青光眼患者，抗胆碱能作用可能会增加眼压并使症状恶化。

5.有尿潴留倾向的患者，抗胆碱能作用可能会加重尿潴留。

6.有对该药物成分过敏史的患者。

7.接受盐酸伐地那非水合物、盐酸莫西沙星、盐酸瑞舒沙星(注射液)、枸橼酸托瑞米芬、盐酸芬戈莫德、富马酸西波尼莫德或酒石酸埃利格司他的患者。

(五)副作用

西苯唑啉的副作用包括心律失常、休克、过敏反应、心力衰竭、心源性休克、低血糖、循环衰竭引起的肝损伤、肝功能障碍、黄疸、粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、血小板减少症以及间质性肺炎。

(六)注意事项

1.一般注意事项

(1)心力衰竭、心源性休克

服用本药时，可能引起心力衰竭、心源性休克等，因此应经常观察患者病情，定期检查心电图、脉搏、血压、心胸比。如果出现PQ延长、QRS波宽增宽、QT间期延长、心动过缓、血压下降等异常表现，应立即减少剂量或停药。

(2)用药前检查

服用本药期间，应定期进行临床检查(血液检查、肝肾功能检查、血糖检查等)，必要时测定本药的血药浓度。如果发现任何异常，请采取适当措施，例如减少剂量或停药。尤其是老年人和肾功能不全的患者，可能因血浓度升高而发生低血糖，而有基础心脏病的患者，则可能因心功能抑制作用和致心律失常作用而导致循环衰竭，导致肝肾损害。出现此类情况，应停止给药。

(3)增加心脏起搏阈值

该药可能会增加心脏起搏阈值，对于使用永久起搏器或接受临时起搏的患者应谨慎使用。此外，当对使用起搏器的患者进行给药时，应以适当的时间间隔测量起搏阈值。如果发现任何异常，应立即减少剂量或停止给药。

(4)抗胆碱作用

本药有抗胆碱作用，因此可能出现排尿障碍、口干、视力模糊、视觉调节障碍等症状，此时应减少剂量或避免用药。

(5)服药剂量过多

每天服用剂量超过450mg时应谨慎，因为产生副作用的可能性会增加。

(6)影响驾驶等危险活动

可能出现头晕、头晕、低血糖，因此服用本药的患者应注意不要从事驾驶汽车等危险活动。

2.针对特定背景患者的注意事项

(1)有并发症/病史等的患者

1)有基础心脏病(心肌梗塞、瓣膜病、心肌病等)的患者

2)对于有心力衰竭风险的患者，要密切注意剂量，从小剂量开始，并经常做心电图。这可能会导致心脏骤停。此外，患者在开始治疗后应住院1至2周。室性心动过速和心室颤动的风险很高。

3)冲动传导障碍(房室传导阻滞、窦房传导阻滞、束支传导阻滞等)患者(不包括重度房室传导阻滞或重度窦房传导阻滞患者)

4)明显窦性心动过缓的患者

5)接受治疗的糖尿病患者，小心血糖水平。有低血糖的风险。

6)血钾降低的患者，注意心电图变化。有可能诱发促心律失常。

7)开角型青光眼患者，抗胆碱能作用可能会增加眼压并使症状恶化。

8)同时服用其他抗心律失常药物的患者密切注意剂量，如从小剂量开始，并经常进行心电图检查。这可能会导致心脏骤停。联合使用的有效性和安全性尚未确定。

(2)肾功能不全患者

1)接受透析的患者

血药浓度急剧上升，容易引起低血糖、意识障碍等严重的副作用。这种药物很难通过透析去除。

2)肾功能不全患者(透析患者除外)

控制剂量要非常小心，应从小剂量开始，经常做心电图，用药前后仔细观察，这可能会导致心脏骤停。该药是通过肾脏排泄从体内消失的药物，其血药浓度往往较高。

(3)肝功能障碍患者

(4)孕妇

仅当治疗益处大于风险时才应对孕妇或可能怀孕的妇女进行治疗。

(5)哺乳妇女

考虑继续或停止母乳喂养，同时考虑治疗效果和母乳喂养的益处。在动物实验(大鼠)中，据报道该药物会进入母乳中。

(6)儿童

尚未对儿童进行临床试验。

(7)老年人

应注意剂量，如从小剂量开始(例如每天150mg)，经常做心电图，并仔细观察，如肾功能不全患者。这可能会导致心脏骤停。可能产生副作用，例如肝肾功能不佳以及体重不足的风险。

(七) 治疗效果

抗心律失常药物西苯啉可减弱心室中段梗阻引起的肥厚性梗阻性心肌病患者的左心室压力梯度并改善二尖瓣多普勒血流模式

试验背景：

由于存在诱发或恶化二尖瓣反流的风险，最近减弱左心室压力梯度(LVPG)的介入和手术治疗可能难以对心室中段梗阻(MVO)引起的肥厚型梗阻性心肌病(HOCM)患者进行。

试验方法和结果：

在23名HOCM和MVO患者中检查了抗心律失常药物西苯唑啉对LVPG和左心室(LV)舒张功能的影响(通过二尖瓣多普勒血流模式的变化来评估)。检查单剂量200mg西苯唑啉后2小时和每天口服300-450mg西苯唑啉后3个月的血流动力学变化。治疗后2小时，LVPG从79+/-37mmHg降至24+/-21mmHg(p<0.0001)。E波速度显着增加，A波速度显着降低，因此E/A比值从0.83+/-0.39增加到1.36+/-0.50(p<0.0001)。治疗3个月后，LVPG持续下降，E波和A波速度以及E/A比值持续改善。

试验结论：

西苯唑啉可降低MVO引起的HOCM患者的LVPG并改善左室舒张功能障碍，为治疗该病提供新策略。

(八)药物相互作用

55-62%的西苯唑啉通过尿液排出。它也在肝脏中主要通过CYP2D6和CYP3A4代谢。

表1.禁忌合用的药物

表2.同时使用时要注意的药物

(八) 储存条件

圆形片剂，一面印有“swcz100”字样。

密封储存。

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